目的: 研究法尼基硫代水楊酸與七甲川菁近紅外熒光染料共軛化合物的腫瘤靶向性及其在活體成像中的應用,明確該化合物對腫瘤生長(cháng)的抑制作用。
方法: 將人乳腺癌細胞MCF-7、膠質(zhì)瘤細胞U251和前列腺癌細胞PC3培養至對數生長(cháng)期后,分別加入不同濃度的FTS和FTS-IR783,觀(guān)察兩種化合物對腫瘤細胞的生長(cháng)抑制作用;培養的三種腫瘤細胞中加入FTS-IR783(20 μmol/L),熒光顯微鏡下觀(guān)察熒光染料在腫瘤細胞中的聚集;將三種腫瘤細胞(每只1×106個(gè))皮下移植裸鼠,兩周后荷瘤鼠腹腔注射FTS-IR783(每只10 nmol/L),活體成像分別測定腫瘤部位近紅外熒光信號和腫瘤體積的相關(guān)性。
結果: 與FTS相比較,FTS-IR783可顯著(zhù)抑制MCF-7、U251和PC3的生長(cháng);三種腫瘤細胞可特異性識別FTS-IR783,呈現近紅外熒光集聚;皮下荷瘤模型注射FTS-IR783后,活體成像顯示腫瘤部位熒光強度與生物發(fā)光強度相關(guān)性分別達到0.987,0.998和0.971。結論 FTS與近紅外熒光染料IR-783共軛結合后可特異性識別腫瘤細胞,用于腫瘤模型的活體成像,同時(shí)該化合物具有的腫瘤靶向性可顯著(zhù)抑制腫瘤細胞的生長(cháng),有望成為新型的靶向藥物。